Метопролол

Действие

Метопролол относится к классу бета-блокаторов, а именно к селективным блокаторам бета-1-адренергических рецепторов.

Избирательно блокируя такие рецепторы в сердце, метопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и силу сокращений (отрицательный инотропный эффект), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Этот механизм полезен при состояниях, когда необходимо снизить нагрузку на сердце.

Снижение артериального давления. Метопролол снижает кровяное давление в первую очередь за счет уменьшения сердечного выброса. Снижение нагрузки на сердце ведет к снижению системного АД, как систолического, так и диастолического. В долгосрочной перспективе метопролол способствует снижению периферического сосудистого сопротивления.

Противоаритмическое действие. Замедляя частоту сердечных сокращений и подавляя аномальную электрическую активность, он снижает риск развития наджелудочковых аритмий, таких как мерцательная аритмия и трепетание предсердий. Метопролол помогает нормализовать нерегулярные сердечные ритмы, облегчая симптомы: учащенное сердцебиение, внезапную слабость и головокружение.

Противоишемическое действие. Снижение потребности миокарда в кислороде помогает предотвратить стенокардию — боль в груди, вызванную недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы. Этот эффект особенно полезен при стабильной стенокардии, препарат уменьшает приступы боли и улучшает переносимость физических нагрузок

Группа

Адренергические блокаторы (или β(бета)-блокаторы) — это лекарственные препараты, подавляющие активность бета-адренергических рецепторов, чувствительных к гормонам адреналину и норадреналину. Вещества в группе классифицируются в зависимости от селективности и механизма действия:

• Неселективные бета-блокаторы воздействуют на β₁ и на β₂ рецепторы, предотвращая влияние адреналина на сердце, сосуды, бронхи и другие органы. Примеры: пропранолол, тимолол.
• Селективные бета₁-блокаторы (кардиоселективные) в первую очередь блокируют адренэргические рецепторы только в сердце, что приводит к меньшему количеству побочных эффектов со стороны дыхательной системы. Примеры: метопролол, бисопролол, атенолол.
• Комбинированные альфа- и бета-блокаторы воздействуют на разные типы рецепторов, обеспечивая вазодилатацию и контроль сердечного ритма. Примеры: карведилол, лабеталол.

Преимущества и недостатки метопролола

+	–
Кардиоселективность Как β1-селективный препарат, метопролол в первую очередь влияет на сердце и имеет меньше побочных эффектов со стороны дыхательной системы, что полезно при респираторных заболеваниях.	Ограниченный эффект Селективное блокирование β1-адренорецепторов и слабое воздействие на тип β2 менее выгодно при системных заболеваниях, когда требуется широкая бета-блокада.
Подтвержденная эффективность Клинические испытания препарата, отзывы врачей и пациентов показывают эффективное снижение артериального давления, контроль сердечного ритма, долгосрочную защиту сердечно-сосудистой системы и улучшение выживаемости.	Побочное действие Как и все бета-блокаторы, метопролол может вызывать головокружение и слабость, гипотензию, брадикардию, а также усугублять симптомы некоторых сопутствующих заболеваний.
Разная дозировка Метопролол выпускается в таблетках с немедленным или пролонгированным высвобождением и в форме раствора для внутривенных инъекций, что позволяет гибко подбирать дозировку.	Коррекция дозы Во время лечения необходим тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, гликемии и других показателей, особенно при начале курса, изменении дозировки или при завершении терапии.

Метопролола тартрат и сукцинат

Препараты метопролола выпускаются в двух основных формах: таблетки с немедленным высвобождением (метопролола тартрат) и с пролонгированным высвобождением (метопролола сукцинат). Активные соединения различаются по фармакокинетике и клиническому применению.

Тартрат (Беталок, Эгилок, Метокард и другие) предпочтительнее для купирования острых симптомов, может назначаться для немедленного контроля артериального давления при гипертонической болезни, остром инфаркте миокарда, а также для кратковременного купирования аритмии. Из-за короткого периода полувыведения этот вариант требует приема 2 раза в день.

Сукцинат (Беталок ЗОК, Метопролол ретард, Логимакс и др.) подходит для длительного лечения артериальной гипертензии, стенокардии и сердечной недостаточности. Принимать его достаточно один раз в день, что делает проще режим приема при длительном течении хронического заболевания.

Таблетки

Как принимать

С пищей. Метопролол можно принимать внутрь с пищей или без нее. Однако для лучшего усвоения рекомендуется принимать его во время еды или сразу после нее и запивая водой. Таблетки не следует разжевывать или измельчать.

Утром и вечером. Для препарата с немедленным высвобождением обычно разделяют утреннюю и вечернюю дозы. Для препаратов с пролонгированным высвобождением часто предпочтительнее прием только утром в одно и то же время, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в течение дня.

Дозировка

Состав таблеток. Каждая таблетка содержит метопролола тартрат в качестве активного ингредиента в дозировке 25, 50 или 100 мг, а также вспомогательные вещества. Таблетка с пролонгированным высвобождением (ретард) содержит метопролола сукцинат в разных вариантах дозировки — 25, 50, 100 или 200 мг.

Суточная доза обычно начинается с минимума в 25–50 мг один раз в день. Поддерживающая доза составляет от 50 мг до 200 мг в день и корректируется в зависимости от реакции пациента и переносимости.

Сколько действует

Действие метопролола обычно проявляется через 1–2 часа после перорального приема. Обычные таблетки действуют примерно 6-8 часов, а препараты “ретард” обеспечивают эффект в течение 24 часов.

Курс лечения как правило длительный, при хронических заболеваниях без ограничения по срокам.

Отмена препарата

Метопролол не вызывает привыкания, но пациентам рекомендуется не прекращать прием метопролола резко, так как это может вызвать повторную гипертензию или аритмию. Если отмена препарата необходима, рекомендуется постепенное снижение дозы под наблюдением врача.

Инъекции

Метопролол (раствор 1 мг/мл) назначается в виде медленной внутривенной инъекции в определенных клинических ситуациях: наджелудочковая тахикардия, острый инфаркт миокарда, острая фибрилляция или трепетание предсердий, тяжелая гипертензия. Уколы производятся только медицинским работником и как правило в условиях стационара. Во время внутривенного введения необходим постоянный кардиологический мониторинг, контроль гипотензии, отслеживание баланса жидкости и уровня электролитов, так как колебания этих значений могут усугубить сердечные заболевания.

Побочные эффекты

К наиболее часто встречающимся побочным эффектам метопролола относятся:

• Желудочно-кишечные симптомы: тошнота, диарея или запор.
• Усталость, слабость.
• Головокружение, особенно при быстром вставании.
• Брадикардия: замедленный сердечный ритм, который может привести к дальнейшим осложнениям, если за ним не следить.
• Холодные конечности: уменьшение притока крови к конечностям вызывает ощущение холода.
• Периферические отеки (отеки ног и лодыжек).

При выраженных побочных эффектах обратитесь к своему лечащему врачу за рекомендациями. Слабые симптомы могут проходить сами по мере адаптации, но в некоторых случаях нужна корректировка дозы или переход на другой препарат.

Серьезные побочные эффекты, связанные с метопрололом:

• Гипотония, особенно при сочетании метопролола с другими антигипертензивными препаратами или у пациентов с истощением объема крови. Аномально низкое кровяное давление может привести к головокружению, потере сознания и шоку.
• Тяжелая брадикардия: значительное снижение частоты сердечных сокращений вызывает резкую слабость, одышку, обмороки.
• Нарушение дыхания, особенно у пациентов с астмой или ХОБЛ, так как бета-блокаторы могут вызывать бронхоспазм.
• Аллергические реакции встречаются редко, их признаки: сыпь или крапивница, зуд, отечность лица и ротовой полости, затруднение дыхания.

При возникновении тяжелой брадикардии, гипотонии или нарушения дыхания необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Совместимость

Метопролол часто назначают в комбинации с другими препаратами для оптимизации результатов лечения. К распространенным комбинациям относятся:

• Антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ или блокаторы кальциевых каналов) назначаются для усиления эффекта и дополнительного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Из-за повышенного риска побочного действия при этом требуется тщательно следить за состоянием пациента, особенно в начале лечения и при изменении дозы.
• Диуретики (например, гидрохлоротиазид) помогают справиться с гипертонией и сердечной недостаточностью за счет снижения перегрузки жидкостью.
• Антитромбоцитарные средства, особенно после перенесенного инфаркта миокарда, снижают риск дальнейших приступов.
• Статины обеспечивают контроль уровня холестерина у пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Некоторые лекарственные препараты и вещества могут взаимодействовать с метопрололом, негативно влияя на его эффективность или повышая риск развития побочных эффектов:

• Хроническое применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ослабляет антигипертензивный эффект метопролола.
• Одновременное применение с другими бета-блокаторами может привести к чрезмерной бета-блокаде и повысить риск развития брадикардии или гипотензии.
• Лекарства, ингибирующие фермент CYP2D6 (например, некоторые антидепрессанты), могут повышать уровень метопролола в плазме крови, что приводит к усилению эффекта и потенциальной токсичности.
• Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время приема метопролола. Алкоголь повышает риск гипотонии и побочных эффектов со стороны нервной системы. Кроме того, этанол может нарушить метаболизм метопролола в печени, что приведет к неконтролируемому повышению уровня препарата в крови.